超微細(xì)粉末是經(jīng)超微粉碎機(jī)超微粉碎技術(shù)處理的產(chǎn)物,具有一般顆粒所沒有的特殊理化性質(zhì),如良好的溶解性、分散性、吸附性、化學(xué)反應(yīng)活性等。因此超微細(xì)粉末已廣泛應(yīng)用于食品、化工、醫(yī)藥、化妝品農(nóng)藥、染料、涂料、電子及航空航天等許多領(lǐng)域上。那么今天我們就來談一下超微粉碎機(jī)在中藥片劑和丸劑的應(yīng)用。
1.片劑
近年來超微粉碎普遍用于普通片、分散片制備中,超微粉碎工藝可有效改善復(fù)方均勻度,促進(jìn)有效成分溶出,降低服用劑量。
利用超微粉碎機(jī)將三七粉碎至不同粒度所制得復(fù)方丹參片中皂苷類成分體外溶出行為差異,得出復(fù)方丹參片用三七藥粉適宜粒徑為 80 ~200 目,低于或者高于此目數(shù)均會影響有效成分溶出。
采用普通粉碎技術(shù)制得的愈風(fēng)寧心片各批次間溶出度的差異很大,而超微愈風(fēng)寧心片各批次間溶出差異很小,穩(wěn)定易控并且能顯著提高片劑溶出度。采用超微粉碎技術(shù)制備的燈葛腦通分散片和胃痞舒分散片片劑外觀、性狀、崩解時限均符合相關(guān)標(biāo)準(zhǔn),初步穩(wěn)定性實驗結(jié)果良好。
將海螵蛸浙貝母微粉化后制成分散片,并比較了原烏貝散和微粉化烏貝分散片的藥理藥效,發(fā)現(xiàn)微粉化后烏貝散服用量可以降低,證明了微粉化后表面積增大是微粉化分散片藥效明顯優(yōu)于烏貝散的主要因素。
2.丸劑
粉碎是丸劑制備中的關(guān)鍵步驟,超微丸劑與傳統(tǒng)丸劑相比,在外觀、性狀、生物利用度及藥效學(xué)方面都有顯著優(yōu)勢。六神丸超微粉碎前后粉末的質(zhì)量進(jìn)行比較研究,結(jié)果表明超微粉碎使微粉顆粒粒徑更小,大小分布更為均勻,比表面積顯著提高,從而使藥物與機(jī)體親和力變大,有利于藥物的釋放和溶解,有利于機(jī)體對有效成分的吸收利用,增強(qiáng)療效,大大提高原生藥材的生物利用度和治療效果。如超微羚玳息風(fēng)丸、超微枳術(shù)丸、齊墩果酸超微滴丸、超微戊己丸等等。
大黃蟅蟲傳統(tǒng)丸劑與超微制劑對腎間質(zhì)纖維化大鼠模型的藥效作用,兩種制劑對實驗性腎間質(zhì)纖維化均有較好的防治作用,能降低腎間質(zhì)纖維化程度、改善腎功能;超微粉劑型在改善腎功能方面作用優(yōu)于傳統(tǒng)丸劑型,表明將復(fù)方大黃蟅蟲藥材進(jìn)行超微粉碎不僅可以減少藥量,同時也有助于提高藥效。
在臨床研究方面,將180例偏頭痛患者隨機(jī)分為3組,分別為傳統(tǒng)蜜丸組、超微粉碎組、超微粉碎濃縮組 3 組,分別給予羚玳息風(fēng)丸相應(yīng)劑型,觀察臨床療效。結(jié)果發(fā)現(xiàn)超微羚玳息風(fēng)丸組均比普通丸劑組療效好,因超微粉碎濃縮組服用體積小,因此更方便服用。